局部麻醉药特点及临床应用

*仅供医学专业人士阅读参考

一、概述

局部麻醉药(简称局麻药)是指以适当的浓度施用于局部的神经组织,而能阻断其神经传导的一类药物。它们能作用于神经系统上的任何部分和各种类型的神经。按作用特点的不同可分别适用于表面麻醉、局部浸润麻醉、神经传导阻断和椎管内麻醉等。目前常用的药物在化学结构上属于酯类和酰胺类。两类局麻药均由3个部分组成:即疏水性芳香基团连接一个中间链,再接一个亲水的氨基,其氨基多与盐酸成盐。中间链为由2个以上的碳原子组成的酯或酰胺链。局部麻醉药是有亲水与亲脂的双重性,两者间的状态转换取决于不同局麻药的电离常数(pKa)及注入组织部位的pH值。局麻药结构上由芳环、中间链和胺基三部分组成。芳香环是亲脂性的,使得麻醉剂能够通过高亲脂性的神经膜扩散。局麻药物的亲脂性与其效力成正比。连接芳香族和胺部分的中间链决定了局麻药的分类为酯或酰胺。酯类麻醉剂和酰胺类麻醉剂的化学稳定性和代谢不同。酯类被血浆胆碱酯酶水解并形成对氨基苯甲酸,这是一种常见的过敏原。

局部麻醉药特点及临床应用

麻醉剂的基本结构。

常用局麻药特点及临床应用

局麻药 利多卡因 丁卡因 普鲁卡因 甲哌卡因
作用特点 穿透力大,起效快,作用持久,安全范围大 亲脂性高,穿透力更大,为普鲁卡因的10倍 穿透力弱 收缩血管,作用时间长,血液浓度高,透过胎盘,不适用于产科
持续时间 1~2h 2~3h 30~45min 大于2h
毒性 中等 最大,是普鲁卡因的10-15倍。 较小 与利多卡因像似。
用途 局部麻醉,抗心律失常 应于表面麻醉不应于浸润麻醉 浸润麻醉,不应于表面麻醉 应于局部浸润,神经阻滞,硬膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞

(一)局部麻醉药的作用方式

(1)表面麻醉 将药物直接作用于黏膜表面,常用于眼结膜、鼻黏膜以及咽喉气管、尿道黏膜。也有人用于皮肤特别是小儿皮肤。经过半小时的贴敷可以在局部做无痛性注射或穿刺。甚至可以贴敷5h,做皮肤半厚切割移植。常用有丁卡因和利多卡因。

(2)局部浸润麻醉 是将局麻药分层注射于手术部位的各层组织中,阻断该部位的神经纤维及末梢。常用有普鲁卡因和利多卡因。

(3)区域阻滞 是用局部浸润的方法,将局麻药注射于手术区的周围(包括基底部),常用普鲁卡因和利多卡因。

(4)神经传导阻滞 是将局麻药注射于支配手术区的神经干、丛的周围,阻断其神经传导功能。常用普鲁卡因、利多卡因和丁卡因。

(5)椎管内麻醉 是神经阻滞的特殊形式。将局麻药注入硬膜外为硬脊膜外腔阻滞,常用利多卡因和丁卡因;将局麻药注入蛛网膜下腔者为蛛网下腔阻滞,亦称腰麻,常用普鲁卡因、丁卡因、利多卡因或辛可卡因。

(二)局部麻醉药的作用机制

局麻药物直接作用于神经细胞,它可减少细胞膜之兴奋性。这一作用所产生的麻醉现象常以离子学说进行解释。不同的局麻药具有不同的解离常数,注入组织后,在生理性pH影响下,一部分离子状态的局麻药即转换呈非离子状态,即有带电与不带电的两种形式同时存在。亲脂的、非离子状态的局麻药是透入神经细胞的主要形式,透入神经细胞后转变为带电的阳离子才发挥麻醉作用。局麻药作用于神经时,可提高神经冲动所需的刺激量,即使神经冲动阈值提高,抑制动作电位去极化上升的程度,减慢神经冲动的传导。增高局麻药的浓度,则神经传导完全被阻断,神经膜电位稳定。神经动作电位是由于神经受刺激时其细胞膜的通透性减低,细胞外钠离子大量进人细胞内,而细胞内钾离子相应地渗至细胞外,使细胞发生去极化,如此反复而产生了神经冲动的传导。局麻药阻止膜通透性的改变,使钠离子在其作用期间不能进入细胞内,使去极化作用达不到发放点(即冲动阈值),传导性动作电位无从产生。因而具有膜稳定功能。其作用机制可能是由于阳离子状态的局麻药影响了神经细胞膜或纤维膜上的钙离子的活动所致。正常情况下钙离子与神经细胞上的磷脂类或糖脂类结合,形成钠通道的闸门。当神经受到刺激时,极化电流使钙离子离开结合部位或释岀,钠通道开放,钠离子才能进入细胞内。阳离子状态的局麻药能与钙离子竞争结合部位,或与钙离子结合成聚合体,使钙离子暂时失去活动能力,局麻药的这种结合相当牢固,刺激神经时,不能再使钙离子离开,使钠通道封闭,从而阻止了钠离子的流入,抑制了去极化作用,而阻止了神经冲动的传导。此外,非离子状态的局麻药,还可渗透入神经的脂质膜,使其体积增加,有可能是物理性的阻塞钠通道作用。钙离子能稳定细胞膜,故高浓度的钙离子不会影响局麻药的作用。



(三)局部麻醉药的药理作用

局部麻醉药除了阻断神经末梢冲动传导外,凡是体内能够传导冲动的器官都可被影响。因此,对中枢神经系统、交感神经节、神经肌肉接头处及各类肌肉纤维等都会发生作用。

1.中枢神经系统效应

所有含氮的局部麻醉药对中枢神经系统的作用一般是先兴奋后抑制。患者起初会产生焦虑、不安、震颤,甚至阵挛性抽搐等,效力越强的局麻药发生抽搐的机会愈大。所有的局麻药都会使中枢神经兴奋,其中以可卡因对中枢神经的兴奋作用最强,且患者对可卡因可致成瘾。其他合成局麻药对中枢神经的兴奋作用较弱,且不会发生成瘾现象。中枢神经兴奋后转变成抑制,而延脑被抑制时,就会发生呼吸衰竭而死亡。

2.阻断终板及神经节突触的传导作用

局部麻醉药能够阻断神经肌肉接头处(终板)冲动的传导,也会阻断神经节突触的传导。由动脉注射少量普鲁卡因,可发现肌肉对神经冲动的反应减少,并使肌肉对乙酰胆碱的反应降低;也有人认为局麻药可减少终板处乙酰胆碱的释放,而呈拮抗作用,因而与箭毒碱合用呈相加作用,但对突触后的阻断普鲁卡因比箭毒作用的时间为长。

对神经节突触的作用也与以上情况相似,当将普鲁卡因注入神经节后,刺激节前神经则不能引发节后神经的冲动,也可使乙酰胆碱对节后神经不发生作用,而且对节前神经的刺激也不能促使节前神经释放乙酰胆碱,所以普鲁卡因除可作用于神经细胞外,尚可作用于突触处的节前神经纤维,此为与箭毒作用的不同之处。

3.对心血管系统的效应

局麻药能使心肌细胞膜电位稳定,能抑制心脏异位起搏点的自律性。多数局麻药具有奎尼丁作用,因而可用于心律失常。普鲁卡因有解除迷走神经的作用,使心律增快。剂量过大,血浆中浓度过高时,可使心肌发生抑制,使心肌的兴奋性、传导性和收缩力明显下降,还可使小动脉扩张,动脉压下降。但也有使用少量而发生心力衰蝎而死亡的,可能是因作用于心脏的节律点上或突然发生室性纤维颤动之故,症状可在用药时突然性或用药5~lOmin后转为危象,需及时进行抢救。

局麻药对血管平滑肌作用不一,可卡因使血管收缩,普鲁卡因可使血管平滑肌松弛,特别在神经节被阻断后,表现更为明显。利多卡因对血管平滑肌有直接的扩张作用,特别能使处于高度紧张的血管平滑肌转为松弛。甲哌卡因和布比卡因无明显的血管扩张作用或有微弱的直接收缩血管的作用。

(四)局部麻醉药的代谢

不同的局麻药进入血流循环后,与血浆蛋白有不同程度的结合,布比卡因为80%,利多卡因为52%,甲哌卡因为65%。在随血液循环流经肝时,部分局麻药在肝细胞内转化,其余暂蓄积于组织细胞内。丙氨卡因进入组织细胞内的量比利多卡因为多。进入组织内的局麻药在血浆浓度下降时又再释出,解离常数大的局麻药释出较快。非离子状态的局麻药能透过血脑及胎盘屏障,其中以丙氨卡因最容易透过胎盘,其次为甲哌卡因和利多卡因,布比卡因透过量最小。

酯类局麻药主要由组织和血浆中的胆碱酯酶水解破坏。血浆中的酯酶系来自肝细胞,普鲁卡因在体内被迅速水解为对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%由尿中排出,后者30%由尿排出,其余由肝代谢,尿中排出的原型普鲁卡因只占2%。脑脊液中酯酶极少,故普鲁卡因在脑脊液中的水解速度比血浆中慢150倍。酰胺类局麻药,主要是在肝中转化,先于N位上发生去羟基作用,再发生水解。例如利多卡因的降解,主要靠肝内的还原酶和水解酶,这些酶主要分布在肝细胞内微粒体膜上,对肝功能不全的患者,其用量理应酌减。利多卡因约有9%~11%以原型出现在尿中,另外约3%经胆汁排出。局麻药从尿液中排出的量受尿液pH影响,pH低时局麻药的排出较多。例如甲哌卡因在pH6时,随尿排岀约7%,若降至pH5时,排岀量可增加1倍多。非离子型药物还可被肾小管重吸收一部分。

(五)局部麻醉药的不良反应

1.毒性反应

毒性反应多发生在过量使用或相对过量使用局麻药所致,其临床表现除前述状况外,尚可出现面色苍白、出冷汗、胸闷气短、呼吸困难等。肌肉阵挛和惊厥是严重中毒反应的表现,如不及时处理可危及生命。产生毒性反应的原因多为:①超剂量使用;②误注入血管内;③注射部位血管丰富,药物迅速吸收或未加血管收缩剂;④患者体质虚弱,病情严重,对局麻药的耐受性下降。临床上也有使用小剂量而发生中毒的报道,这与个体差异有关,实质上是相对过量引起。

预防毒性反应常采取的措施:①麻醉前用药中给予适量的中枢镇静剂如:苯巴比妥、地西泮等;②一次用量不超过极量,并根据用药部位及患者情况酌减药量;③采用最低有效浓度;④适量加入收缩血管药肾上腺素,阻止药物局部吸收,加入浓度一般为1∶200 000,局部浸润用1∶500 000。肾上腺素过量引起的面色苍白、烦躁不安、心悸气促、恶心、呕吐、头痛、心动过速和血压增高等症状,应注意与局麻药毒性反应相区别。

对毒性反应的处理原则:①立即停止或暂时停止给药;②吸氧;③对轻的早期中毒可静注地西泮0.1~0.3mg/(kg·次);④如有抽搐,静注硫喷妥钠2~3mg/(kg·次),也可用肌松药制止,使用肌松药时同时做气管插管(或用面罩)和人工呼吸;⑤根据情况采用相应的支持疗法和处理;⑥如呼吸、心跳停止,按心肺复苏的方法迅速抢救。

2.过敏反应

较为少见,在少量用药后,即可发生类似过量中毒的症状,并可岀现荨麻疹、支气管痉挛和喉头水肿。一般酯类比酰胺类发生过敏反应的机会多。对发生过敏反应的患者除须按中毒反应处理外,尚需给予抗过敏治疗,一般用肾上腺素、皮质激素。对疑有过敏反应的患者应避免使用该种或具有同类化学结构的局麻药。皮肤试验预测过敏反应的发生通常用0.25%浓度的药液,皮内注射0.1ml,观察15~20mim,判断方法同青霉素皮肤试验。但阳性符合率不高,不如做皮丘或少量(2~3ml)局部注射后,细心观察局部及全身有无异常反应。

一、分类

根据化学结构类型,可将局部麻醉药分为:对氨基苯甲酸酯类(如普鲁卡因)、酰胺类(如利多卡因)、氨基醚类及氨基酮类(如达克罗宁)等。我们最常用的是酯类和酰胺类。

一、酯类

1.普鲁卡因:又名奴佛卡因。

①麻醉效果良好,价格低廉,毒性和副作用小,是临床应用较广的一种局麻药物。

②本品的通透性和弥散性差,不易被黏膜吸收,故不适用于表面麻醉。

③其血管扩张作用明显,麻醉作用时间较短,故常与少量肾上腺素或去氧肾上腺素共用,以减慢组织对普鲁卡因的吸收而延长麻醉作用的时间。

2.丁卡因:又名地卡因。

①穿透力强,临床上主要用作表面麻醉。

②麻醉效能和毒性均较普鲁卡因强10倍。

③由于毒性大,一般不用作浸润麻醉,即使用作表面麻醉,亦应注意剂量,一次用量不应超过40~60mg。即2%丁卡因不超过2ml。

二、酰胺类

1.利多卡因:又名赛洛卡因。

①局麻作用较普鲁卡因强,维持时间亦较长。

②有较强的组织穿透性和扩散性,故亦可用作表面麻醉。

③临床上主要以1%~2%溶液(含1:100000肾上腺素)用于口腔手术的阻滞麻醉,目前是使用最多的局麻药物。

④利多卡因还有迅速、安全的抗室性心律失常作用,在治疗各种原因的室性心律失常时效果显著,因而对心律失常患者常作为首选的局部麻醉药。

⑤本品毒性较普鲁卡因大,用作局麻时,一次最大用量为300~400mg,使用时应分次小量注射。持续时间90~120min。

2.布比卡因:又名麻卡因。

①作用快慢与利多卡因相仿。

②持续时间为利多卡因的2倍,一般可达6小时以上,麻醉强度为利多卡因的3~4倍。

③常以0.5%布比卡因溶液与1:200000肾上腺素共用,特别适合费时较长的手术。术后镇痛时间也较长。

二、临床常用的局部麻醉药

常用局部麻醉药单效用药极量表

局麻药 剂量(mg/kg)
利多卡因 8
不加肾上腺素 5
加肾上腺素 10
布比卡因 3
罗哌卡因 3
丁卡因 2
普鲁卡因 15
氯普鲁卡因 15

(一)酯类局麻药

普鲁卡因 Procaine

(奴佛卡因、Novocaine)

【作用与用途】普鲁卡因为短效酯类局部麻醉药,其盐酸盐水溶液不稳定,受热、光照或久贮后氧化呈淡黄色,局麻效应下降。脂溶性和血浆蛋白结合率很低,毒性最低,是一种较为安全的局部麻醉药。常与静脉全麻药、吸入全麻药或镇痛药合用,施行普鲁卡因复合麻醉。此外,还用于神经阻滞、硬膜外阻滞、脊髓麻醉等。

本品对中枢神经系统常规剂量抑制,过量兴奋。首先引起镇静、头晕、痛阈提高,继而引起眩晕、定向障碍、共济失调,中枢抑制继续加深,出现感觉迟钝、意识模糊,进而进入昏迷状态。剂量继续加大,可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用,使心率加快、血压上升,剂量加大,由于心肌抑制,外周血管扩张,神经节轻度阻断而血压下降,心率加快。普鲁卡因进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效30~60min。大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血液循环中大部分迅速被血浆假性胆碱酯酶水解,消除t1/2很短,约10min,由于该酶在小儿含量低,可使普鲁卡因作用增强。代谢产物多由肾脏排泄。本品易透过血脑屏障和胎盘。

【用法与用量】浸润麻醉:常用剂量20mg/kg,婴幼儿剂量15mg/kg,新生儿剂量10mg/kg;静脉麻醉:常用0.5%溶液,1~3ml/(kg·次)。

【不良反应】

(1)神经毒性,分为兴奋型和抑制型。

①兴奋型表现为精神紧张、好语多动、心率增快;较重时有呼吸急促、烦躁不安、血压升高、发绀甚至肌肉震颤直至惊厥,最终导致呼吸心跳停止。②抑制型表现为淡漠、嗜睡、意识消失;较重时有呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降,最终导致心跳停止。

(2)普鲁卡因可有高敏反应和过敏反应,个别患者可出现高铁血红蛋白症;剂量过大,吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。

【禁忌证】对本品过敏者禁用,败血症、恶性高热者禁用。

【药物相互作用】

(1)本品可加强肌松药作用。

(2)与其他局部麻醉药合用时应减量。

(3)大剂量普鲁卡因可削弱磺胺类药物的药效,不宜同时应用磺胺类药物。

(4)本品可增强洋地黄类药物的作用,合用可导致其毒性反应。

(5)本品忌与下列药品配伍:碳酸氢钠、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、新斯的明、氢化可的松、地塞米松等。

【注意事项】

(1)用药应讲究个体化。用药前须询问过敏史,对过敏性体质者用前要做皮试。

(2)药液用量应根据浓度调整。常用剂量也可发生毒性反应,所以应使用最低有效剂量。为延缓药物吸收和延长时效,一般在临用时加肾上腺素,高血压患者应谨慎。

(3)注射部位应避免接触碘,否则会引起普鲁卡因沉淀。

(4)过量中毒的症状如头昏、目眩继之寒战、震颤、恐慌、多言,最终可导致惊厥和昏迷,为了防止过量中毒,一次最大剂量不可超过1g。

【制剂规格】盐酸普鲁卡因注射液:40mg(2ml),100mg(10ml),50mg(20ml),100mg(20ml);粉针剂(腰麻用):150mg。

丁卡因 Tetracaine

(地卡因、四卡因、潘托卡因、邦妥卡因、Dicaine、Pontocain,Decicaine、Amethocaine)

【作用与用途】为长效酯类局麻药。常用其盐酸盐,脂溶性高,pKa8.39,其溶液可经高压消毒,但不稳定,久储易分解而变浑浊,不可再用。麻醉效价为普鲁卡因的10倍,毒性为普鲁卡因的10~12倍。毒性反应发生率比普鲁卡因高。丁卡因作用开始慢,一般起效时间10~15min,维持作用时间2~3h,脂溶性高,黏膜穿透性较强,与神经组织结合快而牢固,表面麻醉效果较好,还可用于神经阻滞、硬膜外阻滞和脊髓麻醉,一般不单独用于浸润麻醉。蛛网膜下腔阻滞时麻醉平面固定较快。由于作用强,吸收快,因此毒性反应发生率较普鲁卡因高。中毒后可致心肌收缩乏力,甚至导致室颤。小儿表面麻醉常用1%浓度。主要由血浆胆碱酯酶水解,但大部分都先须经过氨基脱轻,代谢速度强。代谢产物由肾脏排泄,仅极小量以原型随尿排出。

【用法与用量】脊髓麻醉常用0.3%~1%溶液,0.1~0.2mg/kg;硬膜外麻醉用0.25%溶液,婴幼儿1~1.5mg/kg,年长儿1.5mg/kg;神经节阻断常用0.15%~0.3%溶液,1~1.5mg/kg。

【注意事项】禁忌静脉推注或静滴。丁卡因毒性大,麻醉指数小,应严格掌握剂量。只要无禁忌,均应加入肾上腺素以延缓药物的吸收。

【制剂规格】盐酸丁卡因注射液:30mg(3ml),50mg(5ml),30mg(10ml),100mg(20ml)。

(二)酰胺类局麻药

利多卡因 Lidocaine

(昔罗卡因、Xylocaine、Lignocaine)

【作用与用途】为中效酰胺类局部麻醉药,盐酸盐溶液性能稳定,可耐高温消毒,长时间储存后不变质,麻醉强度较大,起效快,组织弥散广和黏膜穿透能力强。利多卡因具有反射性引起脑血管收缩和脑血流减少的作用,使颅内压降低。吸收后对中枢神系统有明显的抑制作用,毒性作用随药物浓度增加而增大。血浓度较低时,患者表现为镇静和嗜睡,痛阈提高,并能有效抑制咳嗽反射,减少脑组织氧耗,因而可用于全身麻醉。中毒剂量时可引起惊厥。利多卡因具有显著的抗室性心律失常作用,常用于治疗室性心律失常。进入体内的利多卡因72%在肝内转化和降解,主要由肝脏微粒体酶降解,新生儿肝脏微粒体酶缺乏,利多卡因作用延长。代谢产物经肾脏排出。仅3%~5%左右以原型从尿排出。还可有3%左右由胆汁排泄。

利多卡因吸收后具有对心肌细胞膜的稳定功能,可制止心脏的异位节律,常用于治疗室性心律失常,在治疗用量时心率无改变,对心肌无明显抑制。血药浓度过高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排量下降。

利多卡因可用于各种形式的局部麻醉。

【用法与用量】表面麻醉常用剂量为5mg/kg,局部麻醉8mg/kg,极量10mg/kg;脊髓麻醉1.5mg/kg(婴幼儿以下1mg/kg),治疗心律失常1~2mg/(kg·min),加入葡萄糖注射液中推注,必要时5~10min以相同剂量重复用药1次,或以20~50μg/(kg·min)静脉维持。

【禁忌证】

(1)对局部麻醉药过敏者禁用。

(2)阿斯综合征、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)者静脉禁用。

【不良反应】

(1)血药浓度过高,可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷或呼吸抑制等不良反应;可引起低血压及心动过缓、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输岀量下降,超量可引起惊厥和心脏骤停。

(2)利多卡因透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速。

(3)新生儿用药可引起中毒,早产儿(3.16h)较正常儿t1/2(1.8h)长,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

【注意事项】

(1)防止误入血管,注意局麻药中毒症状和诊治。

(2)用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备用抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

【药物相互作用】

(1)常与长效局麻药合用从而达到起效快,时效长的目的。

(2)可使神经肌肉松弛剂增效。

(3)氨基昔类抗生素可增强本药的神经阻滞作用。

【制剂规格】注射剂:100mg(5ml),200mg(10ml)。

布比卡因 Bupivacaine

【作用与用途】又名丁哌卡因,为长效酰胺类局部麻醉药,盐酸布比卡因水溶液稳定,麻醉强度是利多卡因的3~4倍,起效时间3~5min,15~20min达高峰,作用时间长,比利多卡因时间长2~3倍,比丁卡因时间长25%,对感觉神经阻滞比运动神经更有效,对运动神经阻滞与药物浓度有关:浓度为0.125%~0.5%时对感觉神经阻滞良好;浓度为0.75%时可产生较好的运动神经阻滞。布比卡因主要在肝脏代谢,代谢产物为哌啶二甲苯胺,其麻醉作用是布比卡因的1/3。布比卡因对心脏的毒性最大,过量或误入血管内可发生严重毒性反应,易引起严重心律失常,若发生意外,复苏较困难。小儿对药物的反应个体差异很大,用药时最大剂量要减少至80%,采用最低的有效浓度。

布比卡因与血浆蛋白结合率为95%,主要在肝脏代谢为哌啶二甲苯胺,大部分药物经代谢后由肾脏排泄,仅小量以原型随尿排出。常用量对心血管功能无明显影响,用量偏大时可致血压下降,脉搏缓慢,血药浓度超过1.2~5.0μg/ml出现毒性反应。毒性与丁卡因相当或稍弱;作用强度比罗哌卡因大3~4倍;比利多卡因大4倍。对β受体有明显的阻断作用。无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。

用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞和术后镇痛。

【用法与用量】

成人常用量:

(1)臂丛神经阻滞,0.25%~0.375%溶液20~30ml(50~75mg)。

(2)骶管阻滞,0.25%~0.5%溶液 15~20ml(75~100mg)。

(3)硬脊膜外间隙阻滞时,0.255~0.375%溶液10~20ml(25~75mg),可以镇痛;0.5%溶液10~20ml(50~100mg),可以用于一般的下腹部手术等。

(4)交感神经节阻滞的总用量0.25%溶液20~50ml(50~125mg)o

(5)蛛网膜下腔阻滞,常用量5~15mg,并加10%葡萄糖注射液成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。

(6)0.125%~0.25%低浓度布比卡因持续硬膜外输注或间歇性单次用药,可用于术后或分娩镇痛。

小儿用量:

(1)浸润麻醉,0.15%溶液2mg/(kg·次)。

(2)神经阻滞,0.25%~0.5%溶液2mg/(kg·次),依病情调整用量。

(3)蛛网膜下腔阻滞,0.75%溶液0.03ml/(kg·次),加所用药液1/3量的10%葡萄糖注射液成重比重液。

(4)硬膜外阻滞,0.25%溶液0.25~0.5ml/(kg·次)。

【不良反应】

(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如果出现严重不良反应,可静脉注射麻黄碱或阿托品。

(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应,一旦发生心肌毒性几无复苏希望。

【注意事项】

(1)布比卡因心脏毒性尤应注意,心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停搏,复苏甚为困难.布比卡因过敏者禁用。

(2)局部浸润麻醉12岁以下小儿慎用。

(3)与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。

(4)使用时不得过量,过量可致高血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。

【制剂规格】盐酸布比卡因注射液:12.5mg(5ml),25mg(5ml),37.5mg(5ml)。

依替杜卡因 Etiducaine

【作用与用途】为长效酰胺类局部麻醉药,是利多卡因的衍生物。其局部麻醉作用与布比卡因相似。其优点是起效快(2~4min),作用持久(140~170min)。效能为利多卡因2~3倍。皮下注射的毒性为利多卡因的2倍,静脉注射的毒性可增至4倍。在注射的初始,少数患者有短暂的不适或疼痛感,与其pH低(3.0~4.5)引起的局部刺激有关。与肾上腺素配伍,其麻醉作用既可加强又可延长。因其对运动神经的阻滞较为显著,适用于需要有满意肌肉松弛的腹部手术。

用于硬膜外麻醉,用其1%溶液。用于神经阻滞麻醉,用其0.5%溶液。用,于浸润麻醉,亦用其0.5%溶液。一次最大剂量不超过6mg/kg。

【制剂规格】注射剂:300mg(30ml)

盐酸罗哌卡因 Ropivacaine Hydrochlorde

(耐乐品、Niropin)

【作用与用途】是一种新型的长效酰胺类局部麻醉药,其分子结构类似于布比卡因。其作用机制与普鲁卡因类药相同。0.2%浓度对感觉神经阻滞好,几乎没有阻滞运动神经的作用;0.75%浓度时可阻滞运动神经。由于对神经细胞膜钠离子通道的选择性较强,对心肌的钠离子通道的作用弱,故其神经毒性和心脏毒性均比布比卡因弱。罗哌卡因的脂溶性小于布比卡因,对粗大且有鞘膜的神经纤维阻滞比布比卡因慢且弱,出现高度的感觉与运动分离现象。罗哌卡因对感觉阻滞时间和运动阻滞程度均随药物浓度的增加而增加。罗哌卡因运动阻滞起效时间和最大运动阻滞时间比丁卡因和布比卡因均长,运动恢复时间短于布比卡因和丁卡因。常用剂量的罗哌卡因具有血管收缩作用,加用肾上腺素的效果不明显。罗哌卡因在新生儿及小于6个月的婴儿中的血浆蛋白结合率及清除率均降低,持续硬膜外阻滞时宜适当降低剂量。本品脂溶性大,作用时间长,其麻醉强度为普鲁卡因的4倍。

其脂溶性及神经阻滞效能:利多卡因<罗哌卡因<布比卡因;对心脏毒性:布比卡因>左旋布比卡因>罗哌卡因。

硬膜外注射后,其吸收呈双相性,快相和慢相的分别为14min和4h。双侧肋间神经阻滞时,其吸收入血速度较硬膜外注射为快。

本品主要在肝脏代谢,代谢物有微弱局麻作用。

用于区域阻滞麻醉,也可用于区域阻滞镇痛,如硬膜外术后镇痛。

【用法与用量】区域阻滞和硬膜外麻醉:常用浓度为0.5%~1.0%溶液,一次最大剂量为3mg/kg;用于手术后镇痛及分娩镇痛,常用浓度为0.125%~0.2%;外用神经阻滞:剂量越大,起效时间越短,常用浓度为0.5%~0.75%。

【注意事项】硬膜外麻醉时可出现低血压、心动过缓、恶心和焦虑。本品血药浓度高时,对中枢神经系统有抑制和兴奋双相作用;对心血管系统有抑制心传导和心收缩力作用。

(1)心脏毒性较左旋布比卡因和布比卡因低,引起心律失常的阈值高,一旦出现心脏毒性,心脏复苏成功率较布比卡因及左旋布比卡因高。

(2)产生运动神经阻滞和感觉神经阻滞分离的程度大于布比卡因。

(3)有血管收缩作用,因此药液中无需加肾上腺素。

【禁忌证】对本品过敏者禁用,肝肾功能不全者禁用。

【制剂规格】注射剂:20mg(10ml),40mg(20ml),75mg(10ml),100mg(10ml),150mg(20ml)。

盐酸奥布卡因 Oxybupyocaine Hydrochloride

(倍诺喜、5-氧普鲁卡因、Benoxinat Conjuncaine)

【作用与用途】盐酸奥布卡因是一种作用迅速、扩散面广、对组织穿透力强及毒性低的新型表面麻醉剂。应用于眼科手术或眼部处理(如眼压测量、前房角镜检查、取角膜异物等前表面麻醉用)及耳鼻喉科表面麻醉手术。滴入眼内平均24s发生作用,无痛持续10~20min。不影响瞳孔直径、调节功能、光觉及眼压。对角膜上皮的毒性和损伤极小,术中很少引起角膜上皮混浊。对结膜、角膜、巩膜、虹膜和睫状体均有麻醉作用。

【用法与用量】眼科手术:采用0.4%溶液滴眼,于90s滴入3滴,可以在5min内产生良好的麻醉效果,1h后可恢复。

【注意事项】反复多次滴眼可导致角膜炎和角膜严重损害。患有心脏病、甲状腺功能亢进或溃疡病的患者慎用。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。

【制剂规格】盐酸奥布卡因滴眼液:0.4%;溶液剂:1%。

丙美卡因 Proxymetacaine

(丙对卡因、爱尔卡因、Proparacaine、Alcaine,Dioeaine).

【作用与用途】为表面麻醉药,适用于眼科局部麻醉,用于测量眼压,也可用于白内障摘除术。

【用法与用量】测量眼压:采用0.5%溶液滴眼,每5~10min滴入1滴,反复5~7次。

【不良反应】偶有短暂刺痛、灼痛和结膜发红或急性角膜炎。

【注意事项】本药毒性较大,不做注射使用。

【制剂规格】滴眼液:0.5%。

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