COVID19新型冠状病毒治疗靶点和抑制剂

冠状病毒(coronavirus,CoVs)是一组被包裹的单链阳性基因组RNA病毒,其中一些病毒可引起严重的人类呼吸系统疾病,包括严重急性呼吸系统综合征(SARS)、中东呼吸系统综合征(MERS)和正在发生的冠状病毒病19(COVID-19)。病毒感染的一个关键因素是病毒进入宿主细胞的过程。在过去的二十年里,人们越来越认识到内吞途径和自噬过程在病毒进入和复制中的重要性。因此,包括内体和溶酶体在内的内吞途径已成为抗CoVs疾病治疗策略发展的重要靶点。

COVID19新型冠状病毒治疗靶点和抑制剂

COVID-19靶点和治疗药物

病毒靶点蛋白全名在病毒感染中的功能潜在靶向药物
3CLprocoronavirus main protease
3CLpro
将病毒多蛋白蛋白水解为功能结构的一种蛋白酶lopinavir
PLpropapain-like protease PLpro将病毒多蛋白蛋白水解为功能结构的一种蛋白酶lopinavir
RdRp RNA依赖性RNA聚合酶an RNA-dependent RNA polymerase for replicating viral genome remdesivir,ribavirin
S proteinviral spike glycoprotein一种与宿主细胞受体ACE2结合的病毒表面蛋白Arbidol
TMPRSS2transmembrane protease,serine 2宿主细胞产生的蛋白酶,可引发S蛋白以促进其与ACE2的结合camostat mesylate
ACE2angiotensin-converting enzyme 2宿主细胞上与病毒S蛋白结合的病毒受体蛋白Arbidol
AT2 angiotensin AT2 receptor参与调节血压和心血管系统容量的重要效应器L-163491

CoVs进入宿主细胞主要是通过内吞途径介导的,同时自噬也参与了病毒在宿主细胞中的复制,这一过程部分与宿主细胞中DMV的形成有关,包括CQ等溶酶体药物和氯丙嗪等氯氰菊酯介导的细胞内吞抑制剂在内的几组抑制剂被认为对CoVs诱导的疾病具有治疗作用。

COVID19新型冠状病毒治疗靶点和抑制剂
冠状病毒感染宿主细胞途径

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