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常见细胞信号通路关键蛋白和小分子化合物抑制剂

PI3K/Akt/mTOR信号通路

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 PI3K 磷脂酰肌醇(-3)激酶 LY294002
2 mTOR 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 AZD8055
3 Akt 蛋白激酶B MK-2206 2HCl
4 GSK-3 糖原合酶激酶-3 CHIR-99021 (CT99021) HCl
5 ATM/ATR ATM蛋白激酶/ATR蛋白激酶 KU-55933/VE-821
6 PDK-1 丙酮酸脱氢酶激酶-1 OSU-03012 (AR-12)
7 S6 Kinase S6激酶 BI-D1870
8 AMPK 腺苷酸活化蛋白激酶 Dorsomorphin 2HCl
9 DNA-PK DNA依赖蛋白激酶 NU7026

表观遗传学

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 HDAC 组蛋白去乙酰化酶 Trichostatin A (TSA)
2 PARP 聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(DNA修复酶) Veliparib (ABT-888)
3 JAK Janus家族酪氨酸激酶 AZD1480
4 Pim Pim蛋白激酶 SGI-1776
5 HIF 缺氧诱导因子 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
6 Aurora Kinase 极光激酶 ZM 447439
7 Sirtuin 去乙酰化酶 Sirtinol
8 DNA Methyltransferase DNA甲基转移酶 RG108
9 Histone Methyltransferase 组蛋白甲基转移酶 EPZ5676
10 Epigenetic Reader Domain 表观识别蛋白结构域 I-BET151 (GSK1210151A)
11 Histone Demethylase 组蛋白去甲基化酶 OG-L002
12 Histone Acetyltransferase 组蛋白乙酰转移酶 MG149

酪氨酸蛋白激酶 (PTK)

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 VEGFR 血管内皮生长因子受体 Axitinib
2 EGFR 表皮生长因子受体 Gefitinib
3 PDGFR 血小板衍生生长因子受体 Imatinib
4 c-Met 间质表皮转化因子 Tivantinib
5 HER2 人表皮生长因子受体II Lapatinib
6 IGF-1R 胰岛素样生长因子-1受体 Linsitinib
7 FLT3 FMS样的酪氨酸激酶-3 Quizartinib
8 FGFR 成纤维细胞生长因子受体 PD173074
9 c-Kit 干细胞生长因子 Masitinib
10 ALK 间变性淋巴瘤激酶 Ceritinib
11 Tie-2 Tie-2受体 Tie2 kinase inhibitor
12 c-RET 胶质细胞源性神经营养因子受体 Danusertib
13 TAM Receptor TAM受体 UNC2250
14 CSF-1R 集落刺激因子-1受体 GW2580
15 Ephrin receptor Ephrin受体 NVP-BHG712
16 Trk receptor Trk受体 GW441756

血管新生

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 VEGFR 血管内皮生长因子受体 Axitinib
2 JAK Janus家族酪氨酸激酶 AZD1480
3 EGFR 表皮生长因子受体 Gefitinib
4 PDGFR 血小板衍生生长因子受体 Imatinib
5 HER2 人表皮生长因子受体II Lapatinib
6 FLT3 FMS样的酪氨酸激酶-3 Quizartinib
7 FGFR 成纤维细胞生长因子受体 PD173074
8 HIF 缺氧诱导因子 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
9 VDA 血管损伤剂 DMXAA (Vadimezan)
10 Bcr-Abl Bcr-Abl蛋白激酶 Ponatinib
11 Src Src家族激酶 Dasatinib
12 ALK 间变性淋巴瘤激酶 Ceritinib
13 Syk 脾酪酸激酶 R406
14 FAK 粘着斑激酶 PF-00562271
15 BTK 酪氨酸激酶 Ibrutinib

细胞凋亡

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 Bcl-2 Bcl-2蛋白 ABT-737
2 Caspase 半胱天冬酶 Z-VAD-FMK
3 p53 p53蛋白 Pifithrin-α (PFTα)
4 TNF-alpha 肿瘤坏死因子-α Pomalidomide
5 Mdm2 鼠双微基因蛋白-2 Nutlin-3
6 Survivin 生存素 YM155 (Sepantronium Bromide)
7 c-RET 胶质细胞源性神经营养因子受体 Danusertib
8 IAP 杆状病毒凋亡抑制蛋白 Birinapant
9 PERK 人蛋白激酶R样内质网激酶 Salubrinal

细胞自噬

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 Autophagy 自噬 Trifluoperazine 2HCl
2 LRRK2 富亮氨酸重复受体激酶 GNE-0877

JAK/STAT信号通路

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 JAK Janus家族酪氨酸激酶 AZD1480
2 STAT 信号传导及转录激活因子 Fludarabine
3 EGFR 表皮生长因子受体 Gefitinib
4 Pim Pim蛋白激酶 SGI-1776

MAPK信号通路

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 MEK 丝裂原细胞外信号调节激酶 Selumetinib
2 Raf Raf激酶 Vemurafenib
3 p38 MAPK p38丝裂原活化蛋白激酶 SB203580
4 JNK c-Jun氨基末端激酶 SP600125
5 ERK 细胞外信号调节激酶 SCH772984

细胞骨架信号通路

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 Akt 蛋白激酶B MK-2206 2HCl
2 Bcr-Abl Bcr-Abl蛋白激酶 Ponatinib
3 Wnt/beta-catenin Wnt/β联蛋白 XAV-939
4 PKC 蛋白激酶C Go6976
5 FAK 粘着斑激酶 PF-00562271
6 HSP 热休克蛋白 BIIB021
7 KSP 纺锤体驱动蛋白 SB743921
8 Microtubule Associated 微管蛋白 Combretastatin A4
9 Integrin 整合素 Cilengitide
10 PAK  p21活化激酶 IPA-3
11 Dynamin 发动蛋白 Dynasore

细胞周期信号通路

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 CDK 细胞周期蛋白依赖性激酶 Dinaciclib
2 Aurora Kinase 极光激酶 ZM 447439
3 Chk 细胞周期检测点激酶 AZD7762
4 ROCK Rho激酶 Fasudil
5 PLK polo样激酶 BI 2536
6 APC 有丝分裂后期促进因子 TAME
7 Wee1 Wee1蛋白激酶 MK-1775
8 Rho Rho家族蛋白 NSC 23766
9 c-Myc c-Myc蛋白 10058-F4

TGF-beta/Smad信号通路

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 TGF-beta/Smad 转化生长因子-β/Smad蛋白 SB431542
2 Bcr-Abl Bcr-Abl蛋白激酶 Ponatinib
3 PKC 蛋白激酶C Go6976
4 ROCK Rho激酶 Fasudil

DNA损伤信号通路

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 HDAC 组蛋白去乙酰化酶 Trichostatin A (TSA)
2 ATM/ATR ATM蛋白激酶/ATR蛋白激酶 KU-55933/VE-821
3 PARP 聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(DNA修复酶) Veliparib (ABT-888)
4 DNA/RNA Synthesis DNA/RNA合成 Cisplatin
5 Sirtuin 去乙酰化酶 Sirtinol
6 Topoisomerase 拓扑异构酶 Irinotecan
7 DNA-PK DNA依赖蛋白激酶 NU7026
8 Telomerase 端粒酶 BIBR 1532

干细胞 & Wnt信号通路

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 GSK-3 糖原合酶激酶-3 CHIR-99021 (CT99021) HCl
2 JAK Janus家族酪氨酸激酶 AZD1480
3 STAT 信号传导及转录激活因子 Fludarabine
4 TGF-beta/Smad 转化生长因子-β/Smad蛋白 SB431542
5 Wnt/beta-catenin Wnt/β联蛋白 XAV-939
6 ROCK Rho激酶 Fasudil
7 Gamma-secretase γ泌肽酶 RO4929097
8 Hedgehog/Smoothened 刺猬因子/Smoothened蛋白 Vismodegib
9 Casein Kinase 酪蛋白激酶 Silmitasertib

泛素化信号通路

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 Proteasome 蛋白酶体 Bortezomib
2 DUB 脱泛蛋白酶 PR-619
3 E3 Ligase 泛素连接酶 Nutlin-3
4 p97 黑素转铁蛋白 NMS-873
5 E2 conjugating 泛素交联酶 NSC697923
6 E1 Activating 泛素活化酶 PYR-41

神经信号通路

  靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 Beta Amyloid β-淀粉样蛋白 RO4929097
2 5-HT Receptor 5-羟色胺受体 Clozapine
3 COX 环氧化酶 Celecoxib
4 Gamma-secretase γ泌肽酶 RO4929097
5 GluR 谷氨酸受体 Latrepirdine
6 Adrenergic Receptor 肾上腺素能受体 Doxazosin Mesylate
7 AChR 乙酰胆碱受体 Donepezil HCl
8 Histamine Receptor 组胺受体 Loratadine
9 Dopamine Receptor 多巴胺受体 Chlorpromazine HCl
10 Opioid Receptor 阿片受体 Naloxone HCl
11 GABA Receptor γ-氨基丁酸受体 Flumazenil
12 P-gp P-糖蛋白 Tariquidar
13 P2 Receptor P2受体 Prasugrel
14 OX Receptor 食欲素受体 SB408124
15 MT Receptor 褪黑素受体 Ramelteon
16 BACE β淀粉样前体蛋白裂解酶 LY2811376
17 CaMK 钙/钙调素依赖性蛋白激酶 NH125

NF-κB信号通路

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 HDAC 组蛋白去乙酰化酶 Trichostatin A (TSA)
2 NF-κB NF-κB蛋白家族 PDTC
3 IκB/IKK IκB蛋白/激酶 BAY 11-7082
4 NOD1 核苷酸结合寡聚化结构域蛋白1 ML130 (Nodinitib-1)

G蛋白偶联受体& G蛋白

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 5-HT Receptor 5-羟色胺受体 Clozapine
2 Adrenergic Receptor 肾上腺素能受体 Doxazosin Mesylate
3 Histamine Receptor 组胺受体 Loratadine
4 Dopamine Receptor 多巴胺受体 Chlorpromazine HCl
5 Opioid Receptor 阿片受体 Naloxone HCl
6 Cannabinoid Receptor 大麻素受体 AM630
7 Endothelin Receptor 内皮素受体 Bosentan
8 S1P Receptor 1-磷酸鞘氨醇受体 SKI II
9 Hedgehog/Smoothened 刺猬因子/Smoothened蛋白 Vismodegib
10 SGLT 钠-葡萄糖协同转运蛋白 Dapagliflozin
11 LPA Receptor 溶血磷脂酸受体 Ki16425
12 OX Receptor 食欲素受体 SB408124
13 CGRP Receptor 降钙素基因相关肽受体 MK-3207 HCl
14 MT Receptor 褪黑素受体 Ramelteon
15 PAFR 血小板活化因子受体 Ginkgolide B
16 CaSR 钙敏感受体 NPS-2143
17 CXCR 趋化因子CXC亚家族受体 Plerixafor (AMD3100)
18 Vasopressin Receptor 血管加压素受体 Conivaptan HCl
19 cAMP 环磷酸腺苷 Rolipram
20 Adenosine Receptor 腺苷受体 Istradefylline

内分泌 & 激素信号通路

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 5-alpha Reductase 5-α还原酶 Dutasteride
2 Estrogen/progestogen Receptor 雌激素/孕激素受体 Raloxifene HCl
3 Androgen Receptor 雄激素受体 Enzalutamide
4 RAAS 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 Losartan Potassium
5 Opioid Receptor 阿片受体 Naloxone HCl
6 Aromatase 芳香化酶 Letrozole
7 GPR G蛋白耦联受体 AZD1981
8 Glucocorticoid Receptor 糖皮质激素受体 RU-486

跨膜转运蛋白

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 Calcium Channel 钙离子通道 Verapamil HCl
2 Sodium Channel 钠离子通道 Amiloride HCl
3 ATPase 腺苷三磷酸酶 Brefeldin A
4 Potassium Channel 钾离子通道 Amiodarone HCl
5 GABA Receptor γ-氨基丁酸受体 Flumazenil
6 P-gp P-糖蛋白 Tariquidar
7 Proton Pump 质子泵 Lansoprazole
8 CFTR 囊性纤维化穿膜传导调节蛋白 CFTRinh-172
9 TRPV 瞬时受体电位香草酸 SB705498
10 CRM1 核输出蛋白1 Selinexor

细胞代谢分子

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 PPAR 过氧化物酶体增殖因子活化受体 T0070907
2 P450 P450受体 Abiraterone
3 HSP 热休克蛋白 BIIB021
4 PDE 磷酸二酯酶 Sildenafil Citrate
5 Hydroxylase 羟化酶 Mildronate
6 Factor Xa Xa凝血因子 Rivaroxaban
7 DHFR 二氢叶酸还原酶 Methotrexate
8 Dehydrogenase 脱氢酶 CPI-613
9 Procollagen C Proteinase 前胶原C端蛋白酶 UK 383367
10 Phospholipase 磷脂酶 Varespladib (LY315920)
11 Carbonic Anhydrase 碳酸酐酶 Dorzolamide HCl
12 MAO 单胺氧化酶 Moclobemide
13 FAAH 脂肪酰胺水解酶 URB597
14 CETP 胆固醇酯转移蛋白 Anacetrapib (MK-0859)
15 Transferase 转移酶 Tipifarnib
16 Ferroptosis 铁死亡 Ferrostatin-1 (Fer-1)
17 HMG-CoA Reductase 羟甲基戊二酸单酰辅酶a还原酶 Simvastatin
18 IDO 吲哚胺2,3双加氧酶 NLG919
19 Retinoid Receptor 维甲酸受体 HX531
20 AhR 芳香烃受体 CH-223191
21 Casein Kinase 酪蛋白激酶 Silmitasertib

蛋白酶分子

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 Proteasome 蛋白酶体 MG-132
2 Caspase 半胱天冬酶 Z-VAD-FMK
3 Gamma-secretase γ泌肽酶 RO4929097
4 HCV Protease 丙型肝炎病毒蛋白酶 Telaprevir
5 DPP-4 二肽基肽酶4 Linagliptin
6 HIV Protease 人类免疫缺陷病毒蛋白酶 Ritonavir
7 MMP 基质金属蛋白酶 Batimastat (BB-94)
8 Cysteine Protease 半胱氨酸蛋白酶 Odanacatib (MK-0822)
9 Serine Protease 丝氨酸蛋白酶 PMSF

微生物学蛋白分子

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 HCV Protease 丙型肝炎病毒蛋白酶 Telaprevir
2 Integrase 整合酶 Raltegravir (MK-0518)
3 Reverse Transcriptase 逆转录酶 Tenofovir
4 CCR 肉桂酰辅酶A还原酶 Maraviroc
5  HIV Protease 人类免疫缺陷病毒蛋白酶 Ritonavir

其他通路蛋白

编号 靶点/分子 介绍 抑制剂名称
1 Phosphorylase 磷酸化酶 CP-91149
2 IL Receptor 白细胞介素受体 Dexamethasone Sodium Phosphate
3 Thrombin 凝血酶 Dabigatran (BIBR 953)
4 Liver X Receptor 肝X受体 SR9243
5 PKA 蛋白激酶A H 89 2HCl
6 Substance P P物质 Aprepitant
7 gp120/CD4 gp120蛋白/CD4蛋白 BMS-378806
8 FXR 类法尼醇X受体 Guggulsterones

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